«Бисопролол» принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов. Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь. «Бисопролол» вызывает множество вопросов касательно совместимости с другими средствами и отмены терапии. Инструкция по применению освещает перечисленные аспекты, о которых обязан уведомить лечащий врач.
Основное терапевтическое действие препарата:
- контроль артериального давления;
- уменьшение аритмии.
Показания к применению: гипертензия, ишемическая болезнь сердца со стенокардией, сердечная недостаточность без обострений.
Эффект достигается при невысоких дозах. Действующее вещество приводит к ряду биохимических реакций за счет подавления активности ренина в крови. Фермент-регулятор влияет на артериальное давление и водно-солевой баланс в теле. На фоне приема препарата миокарду требуется меньше кислорода при уменьшении его возбудимости и проводимости. В результате замедляется сердцебиение, выработка аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, а также поступление кальция из клеток. Вещество действует на сердце, сокращая объем выброса, угнетает атриовентрикулярную проводимость. В результате понижается артериальное давление и уменьшаются признаки ишемии миокарда.
Можно понять, от чего помогает прием препарата, уменьшающего чувствительность к адреналину. Он нивелирует последствия стресса для сердца.
Снижение давления достигается с помощью:
- снижения объема прокачиваемой крови в минуту;
- стимуляции сосудов тела;
- понижения уровня ренина;
- роста чувствительности барорецепторного рефлекса (не активируется в ответ на понижение давления).
Бета-2-адреноблокатор влияет также на центральную нервную систему. Первый эффект терапии наблюдается спустя 2 – 5 дней, а показатели артериального давления нормализуются на протяжении 1 – 2 месяцев.
Против ишемии миокарда препарат действует уменьшением потребности в кислороде на фоне:
- снижения ЧСС;
- понижения сократимости;
- увеличения периода расслабления сердца.
Хотя показания «Бисопролола» включают сердечную недостаточность, однако на обострения может возникать обратная реакция: диастолическое давление в левом желудочке растет, мышечные волокна растягиваются сильнее, потребность в кислороде повышается.
Иногда гипотензивные препараты воздействуют на другие органы (мышцы, поджелудочная железа, артерии конечностей, бронхи и матка), содержащие рецепторы адреналина. Для этого «Бисопролол» выбирают вместо неселективных бета-блокаторов. Он не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме, но в больших дозах блокирует бета-адренорецепторы двух типов.
Лекарство «Бисопролол» усваивается на 80 % вне зависимости от принятой пищи, а максимальный эффект наступает после 60 – 180 минут после приема. Примерно 30 % вещества связывается с белками крови, а половина - перерабатывается печенью. Малое количество проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Полностью препарат выводится спустя 12 часов - на 98% посредством мочевыделения.
Показания к применению включают сердечную недостаточность. При хроническом течении препарат подходит в качестве начальной терапии. При этом начинается прием с дозировки 1,25 мг с постепенным повышением до 10 мг. Состояние пациента постоянно проверяется. При острой форме сердечной недостаточности «Бисопролол» имеет противопоказания.
Состав и дозировка
Форма выпуска препарата - таблетки по 2,5; 5 и 10 мг. Распространенность действующего вещества означает присутствие на рынке множества дженериков:
- «Бисопролол-Прана», который выпускается российским заводом «Пранафарм», отличается выгодной ценой, по сравнению с зарубежными его аналогами. В одной таблетке находится 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола;
- «Бисопролол Сандоз» от немецкого концерна содержит 5 или 10 мг бисопролола фумарата.
Аналоги «Бисопролола» имеются во многих странах: «Конкор», «Бисокард», «Арител», «Бисопролол-Тева» и «Бисопролол-КВ» 5 мг. Состав, помимо действующего вещества, включает лактозу, целлюлозу, магния стеарат. Российский препарат стоит практически в два раза дешевле, нежели «Бисопролол Сандоз» при одинаковой фармакокинетике. При этом оригинальный препарат - это «Конкор», выпускаемый компанией «Merck». Состав оболочки, которая бывает бежевого или желтого цвета, включает спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и красители.
Таблетки принимаются на голодный желудок с утра без разжевывания с водой, хотя написано о приеме препарата как до, так и после еды.
Препарат «Бисопролол» 5 мг необходим для предупреждения стенокардии на фоне артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца. По необходимости на «Бисопролол» 10 мг переходят разово, за сутки, но не более 20 мг. При заболеваниях почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин.) или с нарушенной работой печени не рекомендовано назначать более 10 мг препарата. Пожилым людям прописывают аналогичные дозы. «Бисопролол» 5 мг считается стартовой дозой препарата в сутки, с которой начинают лечение гипертонической болезни.
Особенности использования
Инструкция по применению «Бисопролола» включает огромный перечень ограничений в использовании. При назначении лекарства нужно обязательно предупредить врача о беременности и кормлении грудью, астме и других нарушениях дыхания, о проблемах в работе печени и почек, сахарном диабете, болезнях кожи и псориазе, миастении, брадикардии и блокадах сердца (нерегулярном и замедленном сердцебиении), а также о стенокардиях, вызванных спазмом сосудов. Обязательно сообщите, если получаете другие лекарства, в том числе травяные составы, а также о любых аллергических реакциях.
Таблетки «Бисопролол» принимаются без привязки к приему пищи, но в одно и то же время суток для регулярности. Если прием одной дозы пропущен, то препарат нужно выпить сразу, как только вспомнили об этом. Если же прием медикамента по какой-то причине отложен до следующего дня, то нужно принять привычно дозу с утра. Удваивать дозировку для компенсации пропущенной таблетки запрещено. О том, как принимать «Бисопролол», расскажет врач, который разрабатывает схему терапии.
Применение лекарства подразумевает соблюдение нескольких правил:
- Предупредить врача перед проведением хирургического вмешательства или стоматологического лечения, во время приема бета-блокатора. Это особенно важно при введении обезболивающих веществ.
- Необходимо посоветоваться с лечащим врачом по поводу «Бисопролола» и алкоголя. Спиртное усиливает гипотензивный эффект, может спровоцировать головокружение и недомогание.
- При покупке других лекарств важно консультироваться с фармацевтом или врачом о совместимости с препаратом. Некоторые средства (противовоспалительные обезболивающие, лекарства от простуды или гриппа) нельзя сочетать с бета-адреноблокатором.
- Врач порекомендует наладить питание, отказаться от курения и регулярно выполнять физические упражнения. Именно это поможет сохранить эффект медикамента.
- При сахарном диабете препарат «Бисопролол» смазывает признаки резкого снижения сахара в крови. Сообщите о сопутствующем заболевании врачу.
- Лечение обычно является долгосрочным. Внезапное прекращение приема может вызвать проблемы с самочувствием, потому следует постепенно снижать дозировку до полного отказа.
«Бисопролол» вызывает проблемы?
Препарат способен спровоцировать побочные эффекты, которые встречаются реже, чем у одного человека из десяти. К основным осложнениям относятся:
- Головокружение, сонливость, усталость. Врач может посоветовать медленно подниматься из положения сидя, перед вставанием на ноги присесть на несколько секунд. Спустя 1 – 2 недели после приема препарата организм подстраивается и дискомфорт исчезает.
- Тошнота, диарея или запор. Во время приема «Бисопролола» рекомендовано употреблять простую пищу, пить много воды.
- Головная боль снимается подбором обезболивающих средств.
- Холодные пальцы рук или ног, нарушения сна, брадикардия требуют консультации с врачом, если побочные действия доставляют много дискомфорта.
Следующие побочные эффекты «Бисопролола» на фоне длительного применения возникают нечасто: снижение атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления до потери сознания, судороги и мышечная слабость, нарушения сна и депрессия, бронхоспазмы у пациентов с астмой.
Очень редкими побочными действиями являются аллергические реакции, эректильная дисфункция, галлюцинации, снижение слуха, конъюнктивиты, облысение, астения, онемение ног, утомляемость.
Особенности приема «Бисопролола» при определенных заболеваниях и состояниях:
- Люди с ишемической болезнью сердца могут испытать обострение стенокардии, если они перестают принимать препарат внезапно. Потому необходимо обсудить с врачом постепенное снижение дозировки.
- При проблемах кровообращения (бронхиальной астме, бронхите, других заболеваниях легких или сердечной недостаточности) нужно проконсультироваться с врачом на счет приема препарата. Возможно, потребуется особый контроль состояния.
- Гипертиреоз может быть замаскирован во время приема «Бисопролола». При отмене лекарства происходит резкое обострение симптомов, потому стоит предупреждать врача о наличии заболевания.
- «Бисопролол» способен уменьшать некоторые признаки низкого сахара в крови. Прием препарата у людей с сахарным диабетом тщательно контролируется.
- При нарушениях функции почек или печени нужно порекомендовать лабораторные тесты, чтобы проверить реакцию на вещество.
- Препарат не следует использовать во время беременности, если только преимущества перевешивают риски. Если зачатие произошло во время терапии, немедленно сообщите врачу. Препарат отменяют за трое суток до родов.
- Детям до 18 лет «Бисопролол» не прописывают.
Особые указания во время приема
За пациентами, принимающими «Бисопролол», наблюдает участковый врач. Следует ежедневно измерять пульс и артериальное давление 1 – 2 недели, а дальше – раз в месяц на протяжении 4 месяцев. Пожилым пациентам нужно раз в месяц в течении полугода контролировать функцию почек. Врач показывает методику подсчета пульса и дает указание приходить на прием, если частота сердцебиения становится менее 50 ударов в минуту.
Если у пациента обнаруживаются болезни бронхов и легких, то перед назначением препарата необходимо исследовать функцию внешнего дыхания. Возникает вопрос о том, чем заменить «Бисопролол» у пациентов с астмой. Исследования показывают, что чем выше селективное действие бета-адреноблокатора, тем ниже риск ответного бронхоспазма. При дозировке в пределах 10 г препарат безопасен для данной категории пациентов. Однако аналог «Небиволол Сандоз» 5 мг запрещено применять при склонности к бронхоспазмам.
При атеросклерозе коронарной артерии эффективность бета-адреноблокатора может не наблюдаться в 20% случаев. Аналогичным образом курение снижает результативность лечения. Вещество угнетает выработку слезной жидкости, потому провоцирует раздражение слизистой глаз при ношении контактных линз.
Препарат способен вызвать головокружение и недомогание. Потому людям, выполняющим работу, которая требует быстрых двигательных реакций и концентрации внимания, нужно искать, чем можно заменить медикамент. Развитие признаков депрессии говорит о необходимости отмены лекарства.
Взаимодействие с медикаментами
«Бисопролол» и синонимы («Конкор», «Арител») меняют или уменьшают эффективность других лекарств:
- при единовременном назначении отмену «Клонидина» проводят только после постепенного отказа от бета-адреноблокатора;
- при аллергических событиях, требующих введения эпинефрина, действие препарата может быть снижено;
- во время проведения хирургических процедур должны применяться анестетики с низким ионотропным эффектом;
- при взаимодействии с препаратами, которые снижают уровень катехоламинов, замедляется сердцебиение и резко падает давление;
- передозировка «Бисопролола» может привести к бронхоспазму при бронхиальной астме. Потому препарат назначаются, если другие средства против гипертонии не подходят.
Во время приема «Бисопролола» не проводится иммунотерапия, поскольку частицы аллергенов могут спровоцировать анафилаксию. Острую аллергическую реакцию способны вызвать контрастные вещества на основе йода. Составы ингаляционной анестезии склонны вызывать резкую гипотензию.
Селективный бета-адреноблокатор отражается на эффекте инсулина. На действие средства от давления влияют нестероидные противовоспалительные препараты, которые задерживают ионы натрия и блокируют выработку простагландинов. Глюкокортикостероиды и эстрогенные препараты также воздействуют на транспорт натриевых ионов.
Сердечные гликозиды способны ухудшить брадикардию и вызвать атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца. «Бисопролол» не назначают вместе с антагонистами кальция из-за отрицательного воздействия на проводимость миокарда. Одновременный прием с «Нифедипином» резко снижает артериальное давление.
Антиаритмические препараты первого класса при комбинировании с «Бисопрололом» ухудшают предсердно-желудочковую проводимость, потому нужно отслеживать их влияние с помощью электрокардиограммы. Антиаритмические средства третьего класса снижают внутрипредсердную проводимость. Одновременное назначение нескольких бета-адреноблокаторов обеспечивает синергизм воздействия, а добавление бета-адреномиметиков, наоборот, снижает эффективность лечения. Сочетание с альфа-адреномиметиками может повысить артериальное давление.
Диуретики и другие гипотензивные препараты при комбинированном приеме значительно снижают давление, а вместе с «Мефлохином» чрезмерно замедляют частоту сокращений сердца.
Бисопролол – это кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который оказывает антиаритмическое, гипотензивное, а также антиангинальное действие.
Препарат блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.
Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце. При хронической недостаточности (сокращенно ХСН) препарат способен значительно улучшить функцию сердца.
Биодоступность при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.
Максимальный эффект от действия препарата развивается спустя 1-3 часа после приема и продолжается в течение суток.
Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации.
Показания к применению
Для чего нужен Бисопролол? Назначают препарат в следующих случаях:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
- хроническая сердечная недостаточность.
Инструкция по применению Бисопролол, дозировки
Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.
При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.
При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.
Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
- Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
- Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
- Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
- Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
- Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания
Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
- кардиогенный шок;
- выраженная синоатриальная блокада;
- брадикардия;
- стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
- артериальная гипотензия;
- обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
- тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
- феохромоцитома;
- псориаз.
Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.
Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.
Передозировка
Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.
В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.
Аналоги Бисопролол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Биол,
- Арител,
- Корбис,
- Бисокард,
- Бисогамма,
- Тирез,
- Бидоп,
- Бипрол.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.
Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая
состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Бисопролол.
Код АТХ C 07AB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.
В организме человека не регистрируется активных метаболитов.
Фармакодинамика
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Показания для применения
Артериальная гипертензия
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.
Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная
суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.
Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.
Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.
Лечение хронической сердечной недостаточности:
Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.
Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола.
Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.
Побочное действие
Очень часто
Брадикардия
Ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
Головокружение, головная боль
Тошнота, рвота, диарея, запор
Ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония
Астения, усталость
Нарушения атриовентрикулярной проводимости
Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе
Мышечная слабость, мышечные спазмы
Депрессия, нарушения сна
Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
Нарушения слуха
Аллергический ринит
Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
Гепатит
Нарушения потенции
Ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко
Конъюнктивит
Развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических
Алопеция
В единичных случаях
Обморок
Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс
Атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора
Синдром слабости синусового узла
Синоатриальная блокада
Замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая
брадикардия)
Пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
Нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)
Метаболический ацидоз
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться
Жесткая диета
Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
Умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)
Нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
Пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.
Лекарственные взаимодействие
Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты
аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).
Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.
Особые указания
Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.
Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.
Особые группы пациентов
В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Беременность и период лактации
В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;
Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляцией периферических сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35%. Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения составляет около одного дня.
Для чего назначают Бисопролол?
Показания к применению препарата -это:
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС),
- Стенокардия напряжения,
- Инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Дополнительно назначают бисопролол при сердечных нарушениях ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. В составе терапии аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.
При артериальной гипертензии лечебный эффект проявляется через 2-5 дней, стабильное действие ожидается через 1-2 месяца.
Как быстро проявляется действие таблеток? После приема препарата АД нормализуется в течение 3-4 часов и сохраняется стабильным более суток. Двухнедельное лечение приводит к нормализации функций сердечно-сосудистой системы (ССС).
Надеюсь я ответил на вопрос от чего эти таблетки (Бисопролол). Не стоит вдаваться в заблуждения и считать их лекарством от давления.
Бисопролол – инструкция по применению, дозировки
Применение таблеток бисопролол – внутрь, не разжевывая. Терапевтическая суточная дозировка – 5–10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.
При нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (дозировку можно разделить на два приема).
У некоторых больных, особенно у больных с бронхолегочной болезнью, рекомендовано начинать лечение бисопрололом с половины дозы - 2,5 мг - 1 раз в сутки. Требуется консультация врача.
Резкая отмена запрещена – при отмене применения Бисопролола дозировку снижают постепенно в течение 10–14 дней.
При ХСН применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации в течении последних 6 недель.
Важно! Не используйте таблетки Бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Препараты влияющие на сердечную мышцу категорически не рекомендцется назначать самостоятельно или по «совету подруг\друзей», например, пить бисопролол от давления.
Инструкция по применению Бисопролол 2.5 аналогична с 5 мг вариантом, разница в дозировке действующего вещества. Выбирать таблетки стоит в зависимости от назначенной суточной дозы.
Передозировка
Если принимать бисопролол не по инструкции, могут возникнуть следующие симптомы передозировки:
- брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- сердечная недостаточность,
- бронхоспазм,
- гипогликемия.
При появлении признаков проводится промывание желудка и прием активированного угля. Дальнейшее лечение зависит от симптомов.
При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и немедленно проинформировать врача.
Бисопролол – особенности и побочные действия
Бисопролол может вызвать нежелательные реакции организма в виде головной боли, депрессии, изменений на ЭКГ, сонливости или бессонницы, головокружения, нарушения зрения или слуха, сухости конъюнктивы и др.
Прочие нежелательные последствия лечения: приливы крови к лицу и голове, половые дисфункции, аллергические реакции, усугубление проявлений сахарного диабета.
Бисопролол может вызвать сонливость – не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока принимаете лекарство. Алкоголь при применении таблеток бисопролол категорически противопоказан.
Противопоказания:
Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада.
- выраженная артериальная гипотензия (давление менее 100 мм);
- кардиогенный шок; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Бисопролол аналоги, список
Одним из аналогов Бисопролола является Бисопролол Прана. Лекарство выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг бисопролола. Принимается с учетом количества активного вещества, содержащего в 1 таблетке.
Другие аналоги по действующему веществу:
Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.
Инструкция по применению, цена Бисопролола и аналогов различна – эта инструкция не может применяться к другим препаратам с аналогичным действующим веществом (аналогам). Необходима коррекция дозировки в зависимости от содержания АВ и других показателей.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в защищенном от воздействия влаги и света месте, недоступном для детей.
Лекарственный препарат запрещено применять после истечения срока годности.
Его нельзя использовать без назначения доктором. Это объясняется присутствием . В данной статье можно узнать, что такое Бисопролол, от чего его пьют люди?
На данный момент его активно применяют кардиологи для лечения своих тяжелобольных пациентов.
Лекарственный препарат показан к использованию при повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, а также сердечной недостаточности.
Еще медикамент отличается своей доступностью, поэтому его назначают в качестве при приступах .
Состав
Активным ингредиентом этого лекарственного средства является фумарат бисопролола.
Таблетки Бисопролол
Форма выпуска и упаковка
Большинство производителей выпускает данный препарат исключительно в виде таблеток. Они покрыты специальной оболочкой. Дозировка главного компонента бывает таких видов: 0,005 и 0,01 г. Как известно, в упаковке бывает по тридцать, пятьдесят и сто штук.
Фармакологическое действие
Бета1-селективный адреноблокатор (избирательно блокирующий бета-рецепторы) оказывает сильное понижающее артериальное давление действие.
Лекарство известно своим антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Во время блокирования бета1-адренорецепторов миокарда отмечается значительное уменьшение частоты сердечных сокращений.
Здесь речь идет о работе сердца как в состоянии активности, так и покоя. Также во время регулярного приема минимизируется сердечный выброс. Еще медикамент сводит на нет атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).
При приеме препарата в достаточно больших количествах отмечается блокирование бета2-адренорецепторов. Это происходит преимущественно в бронхах и гладких мышцах кровеносных сосудов.
Фармакокинетика и фармакодинамика
– антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.Нужно заметить, что он не отличается ярко выраженным отрицательным инотропным эффектом.
Максимальное действие после приема достигается приблизительно через несколько часов. Даже при однократном применении этого медикамента мощный терапевтический эффект сохраняется на протяжении нескольких часов (до одних суток).
А вот максимальное понижение кровяного давления в сосудах достигается примерно через четырнадцать дней после начала лечения. Следует обратить внимание, что Бисопролол моментально понижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β-адренорецепторы миокарда.
Важно отметить, что такой препарат, как Бисопролол, практически в полном объеме всасывается из пищеварительной системы.
Одного приема достаточно для того, чтобы у больных с ишемической болезнью сердца рассматриваемый медикамент делал реже частоту сокращений миокарда. Также минимизируется фракция выброса и потребность сердца в кислороде.
При достаточно продолжительной терапии изначально высокое общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов становится существенно ниже. Понижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия
Инструкция по применению
Сразу нужно оговорить, что для каждого пациента кардиолога доза обязательно подбирается индивидуально. Как правило, средняя доза составляет примерно 0,005 – 0,01 г.
Средство следует принимать только один раз в день. Желательно делать это преимущественно в первой половине дня, а лучше вообще утром.
Некоторые предпочитают принимать лекарство во время завтрака. Таблетку нужно обязательно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. При несущественной степени увеличения показателей тонометра первоначальная доза лекарственного средства может составлять около 0,0025 г в сутки.
Если же принимать больше, то можно столкнуться с нежелательными побочными эффектами. Превышение допустимого объема Бисопролола позволяется только в редких случаях.
Важно обратить внимание, что медикамент назначается для приема в течение продолжительного временного промежутка. У пациентов, которые страдают нарушениями в функциональности органов выделительной системы, ежедневная доза лекарства ни в коем случае не должна составлять более 0,01 г.
Противопоказания
Нужно запомнить, что Бисопролол нельзя принимать при таких заболеваниях и состояниях организма, как:
- сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- атриовентрикулярная блокада II-III степеней;
- внутрипредсердная блокада значительной степени;
- синдром слабости синусового узла;
- бронхиальная астма.
Побочные действия
Нужно заметить, что Бисопролол способен провоцировать возникновение у больных таких нежелательных симптомов, как , депрессивные состояния, галлюцинации, понижение выделения слезного секрета, судороги, слабость в мускулатуре, а также аллергия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не рекомендуется сочетать этот медикаментозный препарат с такими средствами, как Хинидин, Дизопирамид, Лидокаин, Фенитоин и Флекаинид.
При одновременном приеме с рассматриваемым лекарством может снижаться сократительная способность сердечной мышцы. С предельной осторожностью его следует принимать в сочетании с такими медикаментами: Флекаинид, Пропафенон, .
Есть вероятность возникновения понижения кровяного давления. У больных, имеющих ХСН, присутствует риск дальнейшего ухудшения сократительной функции миокарда.
Мощный эффект большинства β-адреноблокаторов для местного использования (к примеру, глазные капли для устранения такого заболевания, как глаукома) может усиливать системные положительные действия рассматриваемого препарата. Например, существенно понижается артериальное давление, а также реже становится пульс.
Особые указания
Важно обратить внимание, что Бисопролол с предельной осторожностью используют при псориазе.
Также нужно быть под наблюдением лечащего специалиста в период приема рассматриваемого препарата при нарушениях углеводного обмана в стадии декомпенсации. Это касается также предрасположенности к возникновению аллергических реакций.
При феохромоцитоме прием лекарственного средства возможен только после непосредственного употребления специальных медикаментов – . Перед проведением серьезных о приеме Бисопролола нужно поставить в известность своего анестезиолога.
Нужно заметить, что медикамент надо принимать очень осторожно тем больным, чья трудовая деятельность напрямую связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия продажи, хранения и срок годности
Биспоролол обязательно отпускается только по рецепту лечащего доктора.С более подробной информацией о лекарственном средстве можно ознакомиться в официальной инструкции к нему.
Медикамент обязательно следует хранить в темном месте при температурном режиме, который не превышает 25 градусов по Цельсию. Максимальный срок использования препарата составляет три года.
Цена и где купить
Бисопролол имеет очень низкую стоимость, поэтому он доступен каждому. Она варьируется в пределах 40 рублей. Приобрести средство можно абсолютно в любой аптеке. был назначен препарат, то его можно принимать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития нежелательных эффектов у ребенка.
Как известно, бета-адреноблокаторы существенно понижают кровоток в плаценте и способны оказать влияние на развитие малыша.
Во время использования Бисопролола необходимо наблюдать кровоток в плаценте и матке, а также смотреть за последующим развитием плода. При появлении нежелательных последствий нужно срочно предпринимать соответствующие меры.
После появления малыша на свет его необходимо обследовать. В первые несколько дней его жизни могут отмечаться симптомы редкого пульса и низкой концентрации сахара в крови.
Нужно избегать передозировки, которая проявляется в ярко выраженной брадикардии, понижении артериального давления, бронхоспазме, острой сердечной недостаточности и понижении содержания глюкозы в крови.
Что касается грудного вскармливания, то на данный момент нет никаких сведений о том, что активное вещество рассматриваемого препарата имеет свойство выделяться в молоко матери. Именно поэтому использование Бисопролола в период лактации запрещено.
Видео по теме
Как принимать таблетки Бисопролол при :
Использование любого препарата, особенно сильного кардиологического, обязательно должно происходить только при наблюдении лечащего врача. К тому же, нужно заметить, что Бисопролол отпускается в аптеках только по рецепту доктора.
Во время лечения данным медикаментом врач должен следить за динамикой изменения общего состояния больного. При появлении сильных побочных эффектов прием этого лекарства нужно сразу же прекратить во избежание развития серьезных осложнений.